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西地那非可以松弛患者海绵体内平滑肌，增加血液流量，从而帮助阴茎勃起，有助于增强勃起的硬度和持久度，因此在国内外被批准用于治疗勃起功能障碍。此外，西地那非还可以扩张肺血管平滑肌，减少肺动脉的压力，所以有的国家还批准其用于治疗肺动脉高压。同时，它对促进子宫内膜增厚、提高不孕患者受孕率、降低流产率、改善前列腺增生等也有一定的效果。

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